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旋轉(zhuǎn)黏度計在凝膠制備工藝中的應(yīng)用！

導(dǎo)讀:本文上海昌吉地質(zhì)儀器有限公司研究乙醇注入法制備高烏甲素脂質(zhì)體凝膠的工藝。


返回列表 來源：未知 發(fā)布日期：2019-08-29 14:47【大 中 小】
高烏甲素具有良好的透皮吸收，但普通透皮制劑效果不佳，高烏甲素脂質(zhì)體凝膠作為一種新的經(jīng)皮給藥制劑，能夠彌補普通制劑的缺陷，根據(jù)用藥安全性及有效性要求，對高烏甲素脂質(zhì)體凝膠制備工藝進行研究，篩選并優(yōu)化制備工藝，提高制劑質(zhì)量。

1儀器與材料
1.1儀器
BS124S電子天平（北京賽多利斯儀器系統(tǒng)有限公司）；pH酸度計（上海儀電科學(xué)儀器）；UV－2600紫外可見分光光度計（島津儀器有限公司）；NanoZS90納米粒徑電位分析儀（馬爾文儀器有限公司）；NDJ-8S型旋轉(zhuǎn)式數(shù)字黏度計（上海昌吉地質(zhì)儀器有限公司）；KQ-C玻璃儀器氣流烘干機（鞏義市英峪予華儀器廠）；ＡIIegra64R臺式冷凍高速離心機（貝克曼庫爾特公司，離心半徑82.1ｍｍ）。

               上海昌吉NDJ-8S旋轉(zhuǎn)粘度計
2高烏甲素凝膠的制備
2.1單因素考察卡波姆-940的用量
稱取卡波姆－940粉末適量，加入純化水至50ｍＬ，攪拌均勻，靜置24ｈ至形成均勻的凝膠基質(zhì)，取50ｍＬ高烏甲素脂質(zhì)體與凝膠基質(zhì)混合，考察卡波姆在質(zhì)量分數(shù)為0.3％、0.5％、0.8％、1.0％、1.2％、1.5％時高烏甲素脂質(zhì)體凝膠的外觀、成型性。涂展性、黏度等。結(jié)果顯示，在卡波姆－940含量為1.0％時，脂質(zhì)體凝膠的分散性好、易涂展、黏度適中。見表1。
                                   表1卡波姆用量的選擇

3討論
本實驗是上海昌吉地質(zhì)儀器有限公司關(guān)于乙醇注入法制備高烏甲素脂質(zhì)體優(yōu)化工藝的研究，在此前，我們運用薄膜分散法考察高烏甲素脂質(zhì)體最佳制備工藝，并考察了高烏甲素脂質(zhì)體凝膠與高烏甲素凝膠的透效果，發(fā)現(xiàn)制備成脂質(zhì)體凝膠劑更有利于高烏甲素透過小鼠皮膚。高烏甲素為脂溶性藥物，脂質(zhì)體藥物具有良好的透皮吸收特性，能促進脂溶性藥物的吸收，增加其皮膚透過率，且可在角質(zhì)層和真皮形成藥物儲庫，明顯緩釋藥物。本實驗上海昌吉地質(zhì)儀器有限公司采用乙醇注入法制備高烏甲素脂質(zhì)體，以包封率和載藥量為標準研究脂質(zhì)體制備過程。處方及制備工藝是影響脂質(zhì)體質(zhì)量的關(guān)鍵步驟，制得的脂質(zhì)體粒徑越大，越容易產(chǎn)生聚集從而影響脂質(zhì)體的穩(wěn)定性；水化過程不完全將導(dǎo)致藥物不能很好地嵌入脂質(zhì)體雙分子層中，從而導(dǎo)致包封率降低。經(jīng)過單因素試驗和正交試驗最終確定高烏甲素脂質(zhì)體的最佳處方為卵磷脂－膽固醇為6∶1、藥脂比為1∶30、水化溫度為55℃，水化液離子濃度為1ｍoL.L-1，所得到包封率高、粒徑較小的脂質(zhì)體。本實驗考察高烏甲素脂質(zhì)體凝膠制備處方，得到了包封率、粒徑、pDI、黏度均適宜的凝膠劑，工藝簡單可行，為高烏甲素新劑型的開發(fā)提供參考，但高烏甲素脂質(zhì)體凝膠相對于高烏甲素凝膠的藥效及體內(nèi)藥動學(xué)實驗還需進一步研究。